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6种减重(减肥)药物的作用机制、用法用量等特点比较 | 重要图表

2023-10-19 19:07:52 发布者:我昐会员 网友 我要评论

一、【涉及药物】(用于临床用药评价公众号搜索)

1、司美格鲁肽:司美格鲁肽是一种长效的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,每周给药1次用于降低血糖。司美格鲁肽用于减重的作用机制:可以延迟胃排空(食物在胃里停留时间变长),增加饱腹感;作用于中枢神经抑制食欲,从而有效地减少食物的摄入达到减重的目的。FDA 批准司美格鲁肽(,2.4 mg,每周一次)用于至少有一种体重相关疾病(如高血压、2 型糖尿病或高胆固醇)的体重指数(BMI)≥ 27 kg/m2 的超重患者,或 BMI ≥ 30 kg/m2 的成人肥胖患者的慢性体重管理。临床用药评价公众号:NMPA目前还未批准司美格鲁肽用于减重,目前处于Ⅲ期临床研究。

2、利拉鲁肽:利拉鲁肽也是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高血糖素的分泌,延缓胃排空,通过中枢性的食欲控制来减少进食量;利拉鲁肽还可以增强外周组织对胰岛素的敏感性,从而降低餐后血糖和体重。FDA批准利拉鲁肽用于超重、肥胖并伴有相关并发症的人群。临床用药评价公众号:NMPA还未批准利拉鲁肽用于减重,目前处于Ⅲ期临床研究。

3、芬特明/托吡酯缓释剂:作为拟交感胺类及抗惊厥的组合药物,FDA批准用于伴有偏头痛的超重、肥胖人群。

4、纳曲酮缓释剂/安非他酮缓释剂:安非他酮是多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,用于抑郁症和戒烟治疗。纳曲酮是阿片成瘾治疗的阿片受体拮抗剂。两者联合影响下丘脑食欲中枢或边缘系统的多巴胺通路,及与奖励驱动行为相关的其他大脑区域。FDA批准用于尝试戒烟、合并抑郁症的超重或肥胖人群。

5、奥利司他:奥利司他胶囊是可逆的胃肠道脂肪酶抑制剂,通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活,失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。临床用药评价公众号:FDA、EMA、NMPA均已批准奥利司他用于肥胖症患者和伴发危险因素(高血压、糖尿病和高脂血症)的超重患者。中国的体重指数BMI≥24为超重,BMI≥28为肥胖。

6、芬特明:芬特明通过刺激去甲肾上腺素、血清素、多巴胺在几个大脑区域(包括下丘脑)的释放来减少饥饿感。作为一种单一疗法,芬特明被FDA有条件批准短期用于减重(临床用药评价公众号:≤12周)。芬特明属于第二类精神药品,且不属于我国生产及使用的品种。临床用药评价公众号提醒:芬特明及其复方制剂未在我国境内上市,违法违禁使用芬特明在我国属于涉毒行为。

另外,替西帕肽作为降糖药FDA已批准上市,而作为减肥药Ⅲ期临床研究显示,每周一次 15 mg 剂量,在 72 周内,患者的平均体重减轻 20.9%(临床用药评价公众号:目前FDA还未批准替西帕肽用于减重)。

二、其他【关键词】(用于临床用药评价公众号搜索)

1、胰高血糖素样肽-1受体激动剂:GLP1-RA

2、甲状腺髓样癌(MTC)/多发性内分泌肿瘤2型(MEN2):MTC/MEN2

3、冠状动脉疾病:CAD

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(芬特明/托吡酯ER,图片参考CK医学)

参考文献:

1. of : Type 2 - 2023 .

2. 药品说明书.

—END—

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